Dược lực học

Dimethocaine và thuốc gây tê cục bộ liên quan đến cấu trúc như cocaine và Procaine ức chế sự hấp thu của dopamine (DA) bằng cách chặn các chất vận chuyển dopamine (DAT).[7] Chất vận chuyển dopamine kiểm soát động lực học của chất dẫn truyền thần kinh dopamine. Chất dẫn truyền thần kinh này kiểm soát nhiều chức năng bao gồm chuyển động, nhận thức và tâm trạng. Các loại thuốc như cocaine và dimethocaine gây ra tràn dopamine bằng cách ức chế các chất vận chuyển dopamine và do đó tạo ra một hiệu ứng hưng phấn.[8] Ngoài việc ức chế sự hấp thu dopamine, dimethocaine còn được chứng minh là ức chế sự gắn kết của CFT, một chất ức chế hấp thu dopamine khác.[7] Những đặc tính ức chế này chịu trách nhiệm cho tác dụng kích thích của dimethocaine trên hệ thống thần kinh trung ương.[5] Cả hai phép đo in vivo và in vitro của hoạt động vận chuyển dopamine cho thấy dimethocaine là một chất đối kháng dopaminergic mạnh và hiệu quả.[7] Những ảnh hưởng này chủ yếu được quan sát thấy trong các hạt nhân accumbens, một khu vực trong cơ sở trước.[5] So sánh hiệu lực dược lý của các thuốc gây tê cục bộ khác nhau cho thấy thứ tự hiệu lực sau:[5]

cocaine> dimethocaine> tetracaine > Procaine> chloroprocaine

Hơn nữa, việc sử dụng dimethocaine đã được chứng minh là dẫn đến phản ứng chống nhiễm trùng ở liều không độc ở chuột.[9] Những phản ứng này được đề xuất là ít nhất một phần gây ra bởi tác động của dimethocaine trên hệ thống thần kinh trung ương. Một hiệu ứng suy giảm trí nhớ quan sát thấy ở chuột sau khi dùng dimethocaine đã được đề xuất là kết quả của một cơ chế hoạt động không gây mê.[10]

Dược động học

Khi hít vào, dimethocaine bắt đầu hoạt động trong 10-30 phút, với hiệu ứng cao nhất ở 60 phút 120 phút và cho đến 4-6 giờ có một khoảng thời gian hành động với 'hậu quả'.[11] Các hậu quả bao gồm mệt mỏi và suy yếu tinh thần nhẹ.[6]